Teofilina (1,3-dimetyloksantyna, C₇H₈O₂N₄) – alkaloid purynowy występujący m.in. w ziarnach kakao (Theobroma cacao) i w liściach herbaty (Camellia sinensis). Przede wszystkim znajduje zastosowanie w leczeniu astmy oskrzelowej i przewlekłej zaporowej choroby oskrzelowo-płucnej.

Mechanizm działania teofiliny nie został całkowicie wyjaśniony. Działanie teofiliny na poziomie komórkowym jest złożone.

Teofilina wpływa na metabolizm cyklicznych nukleotydów – cAMP (3',5'-AMP), cGMP (3',5'-GMP) i poprzez receptory purynergiczne. Teofilina i jej pochodne (metyloksantyny) powodują przede wszystkim kompetycyjną inhibicję enzymu komórkowego fosfodiesterazy, w wyniku której wzrasta stężenie wewnątrzkomórkowego cAMP, co z kolei przedłuża efekty hormonów działających na komórki obwodowe przez układ cyklazy adenylanowej. Rozważa się też inne mechanizmy działania: powodowanie wewnątrzkomórkowych przesunięć jonów wapnia, działanie antagonistyczne w stosunku do prostaglandyn, pobudzanie endogennego uwalniania katecholamin, hamowanie syntezy komórkowego cGMP i synergizm z agonistami receptorów β-adrenergicznych

Dodatkowo teofilina blokuje działanie adenozyny na receptory adenozynowe i prawdopodobnie wpływa na metabolizm amin katecholowych w zakończeniach nerwowych.

• rozszerzenie oskrzeli

• rozszerzenie naczyń krwionośnych

• działanie moczopędne

• rozkurcza drogi żółciowe

Synteza

Teofilina może być przygotowana syntetycznie z dimetylomocznika i etylo 2-cyjanoacetonu.

Przeciwwskazania

• Nadwrażliwość na teofilinę

• Niedawno przebyty zawał serca

• Zaburzenia rytmu serca

• Ciężkie nadciśnienie tętnicze

• Nadczynność tarczycy

• Padaczka

Działania niepożądane

W przypadku nadwrażliwości na teofilinę mogą występować zaburzenia żołądkowo-jelitowe, nudności, wymioty, bóle głowy, drżenie, pobudzenie ośrodkowego układu nerwowego, częstoskurcz i kołatania serca. W przypadku przedawkowania (stężenie powyżej 20 mikrogramów/ml) silne pobudzenie, drgawki, hipertermia, zatrzymanie krążenia.

Dostępne preparaty

• Afonilum SR 250 kaps. o przedłużonym uwalnianiu 0,25 g, Afonilum SR 375 kaps. o przedłużonym uwalnianiu 0,375 g

• Baladex syrop 150 ml

• Euphylinum kaps. o zmodyfikowanym uwalnianiu 0,2 g i 0,3 g

• Theophyllinum roztwór do wlewu iv 0,0012 g/ml 250 ml

• Theoplus tabl. o przedłużonym uwalnianiu 0,1 g i 0,3 g

• Theospirex retard tabl. powlekane o przedłużonym działaniu 0,15 g i 0,3 g

• Theovent 100 czopki doodbytnicze/tabletki 0,1 g, Theovent 300 tabl. o przedłużonym uwalnianiu 0,3 g, Theovent 350 czopki doodbytnicze 0,35 g

Leki zawierające teofilinę wydaje się z przepisu lekarza.

Oksymy – grupa organicznych związków chemicznych, posiadających ugrupowanie:

Wśród oksymów można wyróżnić aldoksymy i ketoksymy, w zależności od rodzaju podstawników R. Jeśli jeden z z podstawników jest protonem – mówimy o aldoksymach, jeśli oba są węglowodorowe, mówimy o ketoksymach.

Otrzymywanie

Oksymy powstają w reakcji kondensacji hydroksyloaminy z ketonem (ketoksymy) lub aldehydem (aldoksymy). Reakcja ta przebiega dwuetapowo. Pierwszy etap to addycja nukleofilowa substratów. Drugi etap polega na eliminacji cząsteczki wody.

Model syntezy oksymów drogą addycji nukleofilowej

Nomenklatura

Nazwy oksymów tworzy się, dodając do słowa "oksym" przymiotnikową formę nazwy aldehydu lub ketonu, z którego otrzymuje się dany oksym, np.

• H-CH=N-OH – oksym aldehydu mrówkowego

• CH₃-CH=N-OH – oksym aldehydu octowego

Właściwości chemiczne

• Oksymy mają słaby charakter kwasowy.

• Łatwo ulegają hydrolizie rozcieńczonymi, wodnymi roztworami kwasów mineralnych, dając hydroksyloaminę i aldehyd, względnie keton.

• Ulegają przegrupowaniu Beckmanna, dając jednopodstawione amidy.

Zastosowanie

Kaprolaktam (związek z którego otrzymuje się Nylon-6) jest otrzymywany z oksymu cykloheksanonu. Oksymem jest dimetyloglioksym – związek chelatujący tworzący z metalami bloku-d barwne kompleksy. Oksymem jest również perilartyna naturalny słodzik, jedna z najbardziej słodkich substancji znanych człowiekowi. Oksymy znajdują również zastosowanie jako leki: pralidoksyna, obidoksym, azoksym, metoksym, TMB-4, Hlo-7 i będące reaktywatorami acetylocholinesterazy.

Osteomalacja, inaczej rozmiękanie kości lub krzywica dorosłych – niedostateczna mineralizacja kości. Jest to ciężka choroba układu kostnego, polegająca na utracie wapnia i fosforu z tkanki kostnej. Pierwiastki te są podstawowymi składnikami kości i ich utrata prowadzi do osłabienia wytrzymałości.

Obraz kliniczny i przyczyny

Jest to zaburzenie o podobnych objawach do osteoporozy. Występuje u osób dorosłych, u których brakuje witaminy D₃. Z tego powodu, w przewodzie pokarmowym (jelita) nieprawidłowo wchłaniane są jony wapnia i fosforu, co prowadzi do ich obniżonego poziomu w organizmie, a tym samym do zmniejszenia gęstości mineralnej kości. Niższa gęstość kości sprawia, że są one mniej odporne, np. na złamania.

Przyczyną osteomalacji może być też przyjmowanie leków przeciwpadaczkowych, picie alkoholu, marskość wątroby, zbyt małe nasłonecznienie (Słońce odpowiada za wytwarzanie witaminy D₃).

Objawy

Dochodzi do krzywic, kifotyzacji odcinka piersiowego kręgosłupa, deformacji miednicy i kolan (szpotawość). Charakterystyczne są zaburzenia chodu, tzw. kaczy chód. Pacjent bardzo szybko się męczy, ponieważ mięśnie również są osłabione.

Leczenie

W przypadku zespołu złego wchłaniania mogą być wymagane zastrzyki domięśniowe i doustne przyjmowanie witaminy D₃, ewentualnie podawanie fosforanów. Osteotomię kości stosuje się rzadko, tylko przy znacznych deformacjach.